Takrolims |104987-11-3

Takrolims, cita starpā pazīstams arī ar tirdzniecības nosaukumu Prograf, ir spēcīgs imūnsupresīvs līdzeklis, ko galvenokārt izmanto orgānu transplantācijā, lai novērstu atgrūšanu.

Darbības mehānisms: Takrolims darbojas, inhibējot kalcineirīnu, proteīna fosfatāzi, kam ir izšķiroša nozīme T-limfocītu aktivācijā, kas ir transplantāta atgrūšanā iesaistītās imūnās šūnas.Inhibējot kalcineirīnu, takrolīms bloķē pro-iekaisuma citokīnu veidošanos un novērš T-šūnu aktivāciju, tādējādi nomācot imūnreakciju pret transplantēto orgānu.

Indikācijas: Takrolims ir indicēts orgānu atgrūšanas profilaksei pacientiem, kuriem tiek veikta alogēna aknu, nieru vai sirds transplantācija.To bieži lieto kombinācijā ar citiem imūnsupresīviem līdzekļiem, piemēram, kortikosteroīdiem un mikofenolāta mofetilu.

Lietošana: Takrolīmu parasti lieto iekšķīgi kapsulu vai šķīduma iekšķīgai lietošanai veidā.To var ievadīt arī intravenozi noteiktās klīniskās situācijās, piemēram, tūlītējā pēctransplantācijas periodā.

Uzraudzība: tā šaurā terapeitiskā indeksa un uzsūkšanās mainīguma dēļ, lai nodrošinātu terapeitisko efektivitāti, vienlaikus samazinot toksicitātes risku, rūpīgi jākontrolē takrolīma līmenis asinīs.Terapeitiskā zāļu kontrole ietver regulāru takrolīma līmeņa asinīs mērīšanu un devas pielāgošanu, pamatojoties uz šiem līmeņiem.

Nevēlamās blakusparādības: Takrolīma biežas blakusparādības ir nefrotoksicitāte, neirotoksicitāte, hipertensija, hiperglikēmija, kuņģa-zarnu trakta traucējumi un paaugstināta uzņēmība pret infekcijām.Takrolīma ilgstoša lietošana var arī palielināt noteiktu ļaundabīgu audzēju, īpaši ādas vēža un limfomas, attīstības risku.

Zāļu mijiedarbība: Takrolīmu metabolizē galvenokārt citohroma P450 enzīmu sistēma, īpaši CYP3A4 un CYP3A5.Tādēļ zāles, kas inducē vai inhibē šos enzīmus, var ietekmēt takrolīma līmeni organismā, kas var izraisīt terapeitisku neveiksmi vai toksicitāti.

Īpaši apsvērumi: Takrolīma deva ir jāpielāgo, pamatojoties uz tādiem faktoriem kā pacienta vecums, ķermeņa masa, nieru darbība, vienlaikus lietotās zāles un blakusslimību klātbūtne.Stingra uzraudzība un regulāra uzraudzība ar veselības aprūpes sniedzējiem ir būtiska, lai optimizētu terapiju un samazinātu nevēlamās sekas.